Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
Состав Толперизона
- Толперизон+Лидокаин
- Как работают миорелаксанты?
- Минздрав предписал изменить инструкцию препаратов с толперизоном и лидокаином
- Уколы Мидокалм-Рихтер: инструкция по применению, цена, отзывы -
- Толкимадо: инструкция по применению
- Производителям следует изменить способ введения раствора толперизона и лидокаина
Толперизон раствор для инъекций инструкция
Кроме того, отечественный препарат в 2 раза дешевле. Толперизон-OBL Фармпредприятие «Оболенское» производит свой недорогой российский аналог на основе толперизона в виде таблеток по 50 и 150 мг. В отличие от Мидокалма, препарат не используется в педиатрии. В остальном показания к применению у препаратов совпадают. Сравнивая Толперизон-OBL и другой отечественный аналог — Калмирекс Табс, следует отметить, что место происхождения фармацевтической субстанции для этих таблеток одно: Цзинань Цзиньда Фармасьютикал Кемистри Китай. Таблетки принимают по стандартной схеме: начиная с 50 мг с постепенным увеличением разовой дозы до 150 мг, трижды в день. Лидамитол Раствор для инъекций с толперизоном и лидокаином выпускает предприятие «Гротекс» Россия. В области применения препарат аналогичен венгерскому оригиналу в форме раствора. Отличие Лидамитола от Мидокалма лишь в том, что ампулы российского производителя изготовлены из полиэтилена высокой плотности, а венгерского — из стекла.
Толизор Еще один пероральный препарат толперизона гидрохлорида в двух дозировках от предприятия РФ — Толизор. Разница в том, что производитель единственный из списка выпускает его в капсулах, а не таблетках. Толизор обладает самым коротким списком показаний инструкция. Он применяется в одном случае: для лечения постинсультной спастичности. Это соответствует рекомендациям [1] по толперизону Европейского агентства лекарственных средств EMA , которое пришло к выводу, что в иных случаях риски побочных эффектов от инъекций толперизона могут превышать пользу. Тем не менее, с тех пор толперизон продолжает применяться по различным показаниям, в том числе и в Европе, на усмотрение врача.
Показания спинномозговые и церебральные параличи гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей ; заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит болезнь Бюргера , синдром Рейно; последствия расстройств сосудистой иннервации акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия ; экстрапирамидные расстройства постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм ; посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич болезнь Литтла , эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
Формы выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг. Раствор для инъекций с лидокаином Мидокалм Рихтер уколы в ампулах. Инструкция по применению и режим дозирования Таблетки При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. Ампулы Внутримышечно - по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно - 100 мг в сутки однократно.
Описание:Прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком раствор, со специфическим запахом. Фармакотерапевтическая группа:Миорелаксант центрального действия M03BX04 Толперизон Фармакодинамика: Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика: Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания - Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
5 толперизон содержащих препаратов
Форма выпуска: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл. Инструкция по применению Толперизон+Лидокаин раствор для в/в и в/м введ. амп. Подробная инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, 100 мг/мл+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. состав и инструкция по применению, форма выпуска раствор. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл 2,5 мг/мл. Главная Лекарства и субстанции Толперизон+Лидокаин. Толперизон+Лидокаин инструкция по применению лекарственного препарата. Толперизон: Состав. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком, со специфическим запахом.
Мидокалм: показания к применению
| Толперизон+Лидокаин | Толперизон: Состав. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком, со специфическим запахом. |
| Толкимадо раствор для инъекций для инъекций 1 мл x5 | Инъекционный раствор нельзя применять детям. |
| Мидокалм-Рихтер | Спазм скелетных мышц. Толперизон+Лидокаин 100 мг/мл+2.5 мг/мл, 1 мл, 5 шт, раствор для внутримышечного введения. |
| Толперизон+Лидокаин-Бинергия | Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, фармакотерапевтическая группа, способ применения и дозы, передозировка, противопоказания, взаимодействие с другими лекарственными средствами, условия хранения, срок годности, упаковка. |
| Производителям следует изменить способ введения раствора толперизона и лидокаина | Толперизон+Лидокаин (Tolperisone+Lidocaine), Миорелаксирующее средство центрального действия. |
Толперизон-ЛФ раствор для в/м введения (100мг + 2,5мг)/мл в ампулах №5х1
Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента: Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз. Детский мозговой паралич болезнь Литтла и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией. Способ применения и дозировка Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально внутрь после приема пищи.
Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.
Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Таким образом, предусмотрен только внутримышечный способ введения, с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения препарата», — указано в письме. В письме также приведены особые указания по применению препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Кроме того, уточняется, что препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
Основными показаниями к применению лекарства в таблетках и инъекциях Мидокалм являются: спазмы и повышенный тонус поперечно-полосатой мускулатуры, которые могут возникнуть и-за заболеваний центральной нервной системы спазмы и повышенный тонус мышц восстановительное лечение после травмотологических и ортопедических операций не воспалительные заболевания головного мозга болевой синдром, который вызван геммороидальными узлами в качестве одного из средств при комбинированном лечении сосудистых заболеваний: облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, диабетическая ангиопатия и т. Мидокалм используется и гинекологами. Его могут назначить при сильных менструальных болях, а также при высоких рисках самопроизвольного прерывания беременности, которое может возникнуть из-за повышенного тонуса матки. Также он выписывается людям, перенесшим инсульт, чтобы лечить симптоматические мышечные спазмы. При грыже поясничного отдела позвоночника Терапия межпозвонковой грыжи проводится медикаментозным и оперативным способами. Если состояние пациента не является запущенным, и лечение может быть проведено без хирургического вмешательства, то больному назначается курс из нескольких медпрепаратов, среди которых часто присутствует и Мидокалм. Назначение лекарства при терапии грыжи показано для устранения излишнего напряжения мускулатуры поясничного отдела, поскольку гипертонус является виновником скованности движений, дискомфортных или болезненных ощущений. При острых состояниях рекомендуется использовать инъекции Мидокалма, так как в его составе имеется лидокаин. В этом случае будет достигнут более сильный обезболивающий эффект. В каждом случае разрабатывается индивидуальная схема применения, в которой должны быть учтены особенности пациента и принимаемых параллельно других ЛС. Для устранения спастичности и снятия сдавливания рецепторов лечение уколами рекомендуется проводить на протяжении 3 дней. Уколы делают утром и вечером; средняя дозировка - 1 мл. После снятия обострения врач может посчитать необходимым применение таблетированной формы. Дозировка и длительность приема будет определяться состоянием организма и его откликом на лечение. Помимо этого, таблетки Мидокалма могут назначаться для предупреждения обострения патологии. Что лучше уколы или таблетки? Уколы и таблетки Мидокалм имеют следующие общие черты: Выпускаются одной фармацевтической компанией. Содержат одно и то же действующее вещество. Применяются при одних и тех же патологиях. Имеют одинаковые противопоказания и побочки.
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл. У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции. Раствор для инъекций, 1 мл.
Толперизон+Лидокаин инструкция по применению лекарственного препарата
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Соотношение действующих веществ: толперизона 100 мг и лидокаина 2,5 мг в 1 ампуле препарата. Толперизон для приема внутрь в таблетках и капсулах с дозировкой по 50 или 150 мг. Прием препарата натощак снижает и эти значения, поэтому таблетки и капсулы пьют после еды, 3 раза в день. Биодоступность инъекционной формы выше, поэтому достаточно получения препарата 1 или 2 раза в сутки. Среди побочных эффектов могут быть: головная боль, слабость в мышцах, понижение давления, боль в животе. Возможны аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи. Мидокалм Оригинальный препарат от венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер». Имеет 2 формы выпуска: инъекционный раствор «Мидокалм-Рихтер» и таблетки по 150 и 50 мг инструкция. Таблетки снабжены пленочной оболочкой, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Препарат используют при органических заболеваниях ЦНС, невралгиях, если они сопровождаются спазмом, поясничных болях люмбаго , мышечными контрактурами и гипертонусом поперечно-полосатой мускулатуры. Кроме того Мидокалм применяют в травматологии и ортопедии в комплексе реабилитационных мер после хирургических операций. Толперизон усиливают периферический кровоток, поэтому Мидокалм может входить в состав терапии ангиопатии и других заболеваний сосудов. Мидокалм — единственные таблетки толперизона из списка, разрешенные в педиатрии. Возрастные ограничения для применения Мидокалма: раствор разрешен с 18 лет, таблетки — с 3 лет. Мидокалм противопоказан при миастении.
Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени в том числе мышечный спазм при дорсопатиях. Противопоказания Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания.
Как правило. Особые указания Перед использованием лекарственного препарата следует учесть ряд особых указаний: Действие препарата усиливается при совместном приеме с наркозными препаратами, периферическими миорелаксантами, клонидином и некоторыми психоактивными веществами, действующими на ретикулярную формацию мозга. С осторожностью следует использовать при необходимости выполнять работу, требующую быстрых психомоторных реакций и внимания например, вождение. Условия хранения Раствор хранят в холодильнике при температуре от 8 до 15 градусов. Таблетки не требуют особых условий хранения, кроме комнатной температуры. Срок годности раствора и таблеток Толперизона равен 3 годам. Аналоги Толперизон является действующим веществом препарата Мидокалм фирма-изготовитель — Гедеон Рихтер.
Толперизон – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав и цена
При лечении детей старше 6 лет суточный объём лекарства рассчитывается в зависимости от веса ребёнка от 2 до 5 мг на 1 кг. Лекарство также распределяется на 3 приёма в течение суток. Использование раствора для инъекций допустимо только при лечении пациентов старше 18 лет. При внутримышечном введении назначается по 1 мл лекарства 2 раза в сутки. При вводе внутривенно суточная доза препарата снижается до 1 мл. Взаимодействие с другими препаратами Приём Толперила усиливает воздействие нифлюминовой кислоты, что требует корректировки дозы препаратов с её содержанием. При одновременном приёме с нестероидными анальгетиками может потребоваться снижение дозировки последних. Не смотря на воздействие на ЦНС, приём Толперила не провоцирует седативного эффекта, поэтому комбинации со снотворными средствами, трнаквилизаторами, успокаивающими препаратами и лекарствами на основе алкоголя являются допустимыми.
Приём толперизона натощак снижает биологическую доступность препарата поэтому рекомендуется употреблять таблетки только после еды. Видео: "Толперил в таблетках по 150 мг" Побочные действия Как правило, лечение с использованием Толперила переносится легко и не сопровождается негативными реакциями. В единичных случаях наблюдались: анафилактический шок, диспноэ, ангионевротический отек, затруднённое дыхание, а также реакции со стороны лимфатической системы лимфаденопатия, анемия. Как правило, реакции гиперчувствительности не представляли серьёзной опасности для здоровья пациента и проходили самостоятельно после окончания применения Толперила. Передозировка Данные о возможной передозировке препарата ограничены. По информации производителя, даже доза в 600 мг, однократно принятая ребёнком, не провоцировала интоксикации. Увеличение раздражительности отмечалось при системном приёме лекарства в объёме 300-600 мг в сутки.
Со стороны ночек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: покраснение места инъекции; Нечасто: астения слабость , недомогание, усталость; Редко: чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; Очень редко: чувство дискомфорта в груди. Влияние на беременность Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода особенно в I триместре беременности. Управление транспортом Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Коррекция дозы не требуется. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика: Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаина гидрохлорид: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания к применению: Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы в т. Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
Коррекция дозы не требуется. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.
ГРЛС Рег. № ЛП-007704
| Толперизон с лидокаином-Ферейн - инструкция по применению, 1 аналог | Инструкция ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН, его показания, противопоказания, действующее вещество, аналоги. |
| Толперизон + лидокаин раствор для внутримышечного введения 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5 | Форма выпуска: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл. |
| Толперизон+Лидокаин | Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл 1 мл ампула №5. |
| Мидокалм при остеохондрозе шейного отдела позвоночника: отзывы, дозировка при грыже | Международное непатентованное или группировочное наименование: Толперизон + [Лидокаин]. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. |
ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН - инструкция по применению
Толперил в форме растворов для инъекций содержит гидрохлорид лидокаина, эфир диэтиленгликоля, добавку Е 218, очищенную воду для инъекций. активные вещества: толперизона гидрохлорид – 100 мг, лидокаина гидрохлорид – 2,5 мг (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата – 2,67 мг). вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.
Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы)
Формы выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг. Раствор для инъекций с лидокаином Мидокалм Рихтер уколы в ампулах. Инструкция по применению и режим дозирования Таблетки При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. Ампулы Внутримышечно - по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно - 100 мг в сутки однократно.
Побочное действие.
В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.
Показания к применению Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС в т. В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия ; при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия. Прием во время беременности и кормления грудью Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Побочные действия Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13]. Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований.
В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента. Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14]. На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15].
Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев. Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема. По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16].
В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом. Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо.
При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17]. Толперизон Мидокалм переносится лучше, чем другие миорелаксанты. Например, в одном исследовании у пациентов с болью в спине толперизон и тизанидин обладали сопоставимой эффективностью, а их анальгетическое и антиспастическое действие проявлялось примерно в одни и те же сроки.
По профилю безопасности у пациентов со спастичностью толперизон имел также преимущества перед баклофеном. Проблема приверженности пациентов к терапии Плохая приверженность пациентов к терапии является важной причиной ее неэффективности. Это особенно актуально для хронических заболеваний, при которых требуется длительный прием препаратов. Среди факторов, связанных с терапией, особую роль имеет режим приема лекарственного препарата и сложность схемы лечения [20].
Влияние кратности приема препарата на соблюдение предписанного режима терапии было проанализировано в мета-анализе у пациентов как с острыми, так и хроническими заболеваниями. Сокращение частоты приема назначенного препарата до одного раза в день улучшало приверженность к лечению и имело сопутствующие экономические преимущества [21]. По данным исследований и систематического обзора, имеется обратная зависимость между приверженностью к лечению и кратностью назначения препарата в сутки [22,23]. При сочетании режима терапии с однократным приемом препарата и регулярного общения с лечащим врачом можно достичь максимальной приверженности к лечению [25].
Новая пролонгированная лекарственная форма толперизона Мидокалм Лонг 450 мг Благодаря современным технологиям была разработана новая форма Мидокалма — Мидокалм Лонг 450 мг. Это форма с пролонгированным действием за счет модифицированного высвобождения активного вещества. Таблетка Мидокалм Лонг представляет из себя структуру с пленочной оболочкой снаружи и гидрофильным матриксом, содержащим 450 мг толперизона. В желудке происходит растворение пленочной оболочки, и спустя 2 ч таблетка покрывается слоем геля, который обеспечивает постепенное высвобождение молекул толперизона.
За 24 ч таблетка почти полностью растворяется. В отличие от стандартной формы Мидокалма, которую необходимо принимать три раза в сутки, Мидокалм Лонг 450 мг, благодаря длительному периоду полувыведения, назначают однократно. Фармакокинетические особенности препарата Мидокалм Лонг 450 мг обеспечивают стабильную терапевтическую концентрацию активного вещества в течение 24 ч. Это позволяет препарату оказывать действие и в ночное время, а также обусловливает предсказуемый терапевтический эффект и хорошую переносимость.
Чтобы сравниить терапевтическую эффективность и безопасность новой лекарственной формы толперизона гидрохлорида пролонгированного высвобождения 450 мг Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и толперизона гидрохлорида 150 мг Мидокалм, три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины, было проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование III фазы в двух параллельных группах у 239 пациентов средний возраст — 41,3 и 41,9 года, соответственно. Для маскировки назначенной схемы терапии использовали метод двойного плацебо. Пациенты двух групп сравнения в течение 14 дней получали Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки в комбинации c плацебо три раза в сутки или Мидокалм 150 мг три раза в сутки в комбинации c плацебо один раз в сутки. Вторичными конечными точками были динамика двигательной активности и интенсивности боли по ВАШ в покое и при движении, общее клиническое впечатление и доза НПВП для дополнительного обезболивания.
В обеих группах выявили существенное снижение интенсивности боли в покое и при движении и увеличение объема движений в поясничном отделе. За время исследования пациенты двух групп приняли в среднем 15,1 и 16,1 таблетки диклофенака, соответственно. Статистически значимых различий между двумя группами по вторичным точкам, также как и по первичной точке, выявлено не было. Во время каждого визита фиксировали нежелательные явления, которые определяли на основании жалоб пациентов и результатов общего осмотра, измерения показателей жизненно важных функций артериальное давление, частота сердечных сокращений , результатов электрокардиографии в 12 отведениях и анализов крови и мочи.
Таким образом, исследование подтвердило терапевтическую эквивалентность и сопоставимый профиль безопасности препаратов Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и Мидокалм 150 мг три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины [26]. Использование пролонгированной формы Мидокалм Лонг 450 мг, которую назначают один раз в день, является удобным решением, позволяющим улучшить приверженность к терапии, особенно при назначении комплексных терапевтических схем. Заключение В ряде клинических исследований показано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии миорелаксанта толперизона Мидокалм приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника. Толперизон включен в современные европейские и отечественные рекомендации по лечению острой и хронической неспецифической боли в нижней части спины [27-29].
Длительность терапии определяется клинической ситуацией и не ограничена четкими сроками. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, что делает его лидером по безопасности среди других миорелаксантов. Новая недавно зарегистрированная пролонгированная форма толперизона — Мидокалм Лонг 450 мг предполагает однократный прием в течение суток, что, несомненно, повысит приверженность пациентов к проводимой терапии.
Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы.
Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает. Показания к применению Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС в т.
В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия ; при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия. Прием во время беременности и кормления грудью Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.