Нимесулид гранулы 100 мг 10 пакетов по 2 г (для приготовления суспензии внутрь).
Нимесулид в Москве
У препарата «Нимесулид-Тева» дозировка составляет 100 миллиграмм для разового приема. Немулекс гранулы 100мг/2г №30 (Нимесулид) обезболивающее Рх К.О. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л. нимесулид 100 мг. Нимесулид-ЛФ гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/2г в пакетах в упаковке №10. Обычно взрослым и детям старше 12 лет рекомендуют принимать внутрь по 100 мг нимесулида дважды в день после еды.
Нимесулид, таблетки
В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Повышенная температура Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. Во время лечения Нимесулидом Фармлэнд рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических лекарственных средств, других НПВС, ненаркотических анальгетиков — антипиретиков, в том числе парацетамола, употребления алкоголя. Пожилой возраст При приеме нимесулида побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени.
Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. У пожилых пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами ингибиторы протонного насоса или мизопростол. Сахар Поскольку нимесулид в виде гранул содержит сахарозу, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесулид в формах, содержащих сахара, не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Транспорт и механизмы При приеме нимесулида внутрь необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение нимесулида в виде геля не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Рецепт Нимесулид в формах для приема внутрь гранулы, суспензия, таблетки отпускается по рецепту врача, для наружного применения гель, спрей — без рецепта. Препараты и производители.
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания; Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид но не варфарин в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Совместное назначение требует осторожности, особенно у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности. Глюкокортикостероиды Повышение риска желудочно-кишечной язвы или кровотечения Диуретики фуросемид Снижение диуретического эффекта, временное снижение выведения натрия и калия. Совместное назначение требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. Литий Уменьшение клиренса лития, повышение его концентрации в плазме крови и токсичности. Циклоспорины Повышение нефротоксичности в связи с действием на почечные простагландины Противоэпилептические вальпроевая кислота , противогрибковые кетоконазол , противотуберкулезные изониазид ЛС, амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой Аддитивный гепатотоксический эффект Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C9 Подавление активности изофермента CYP2C9 и повышение концентрации этих препаратов в плазме Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось При наружном применении нимесулида не описано клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача. Особые указания Язва и кровотечение Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить. Влияние на печень При применении нимесулида более 2 недели необходим контроль показателей функции печени активность печеночных трансаминаз. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени например, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышенная утомляемость, анорексия , или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
В отличие от классических НПВП, он действует в зоне воспаления и подавляет преимущественно циклооксигеназу 2 типа ЦОГ 2 и в более слабой степени ЦОГ 1, угнетая образование патогенных провоспалительных простагландинов. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Показания к применению Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет : ревматоидный артрит; суставной сидром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического генеза; воспаление связок, сухожилий, бурситы в т. Противопоказания Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в т. Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения.
Найз (100mg)
Парацетамол, т. Он рекомендуется при многих хронических заболеваниях в частности, при ОА как средство «первой линии», но не из-за своей эффективности, а благодаря хорошей переносимости и высокому профилю безопасности. Поэтому российские врачи относительно редко применяют парацетамол при ОА и дорсалгиях — нозологических формах, которые являются главной причиной развития хронической боли в современной популяции [2, 5]. Опиоидные анальгетики традиционно воспринимаются как наиболее мощное средство для лечения выраженной боли. Во многих странах мира они широко используются для контроля хронической неонкологической боли. Например, в США - государстве, которое во многом является «законодателем мод» в обезболивающей терапии, опиоиды в качестве симптоматического средства при ОА и хронической боли в спине назначаются даже чаще, чем НПВП. Предпочтения американских врачей можно оценить, анализируя динамику продаж обезболивающих средств в США. Данные по этому вопросу можно найти на сайте www.
На рисунке 1 представлены некоторые данные по продажам наиболее популярных в США препаратов за 2013 г. Единственный представитель НПВП, вошедший в число ста наиболее продаваемых лекарств, - целекоксиб, используется существенно реже, чем наркотические анальгетики: 3,9 млн назначений против 37,8 млн для гидрокодона с парацетамолом и 4,4 для оксиконтина [7]. Но в России из-за жестких ограничений на выписку опиоидов, амбулаторное назначение препаратов этого ряда при ОА и дорсалгии крайне затруднено — даже относительно мягкого трамадола или его комбинации с парацетамолом. По сути, сегодня НПВП в России являются единственным приемлемым с точки зрения эффективности и доступным для врачей терапевтических специальностей классом анальгетиков. Российским врачам доступен широкий спектр препаратов этой группы, не менее 18 различных наименований — и речь здесь идет, разумеется, не о генериках, которых на порядок больше, а о т. Такое обилие четко указывает на тот факт, что ни один из представителей этой лекарственной группы не может считаться идеальным по своим фармакологическим свойствам. Ведь если бы существовал НПВП, обладающий наилучшим сочетанием клинических достоинств, едва ли врачи продолжали бы использовать в своей практике его заведомо худших конкурентов.
Тем не менее, динамика назначения НПВП определенно указывает на некоторых лидеров среди них; одним из таких препаратов в нашей стране, несомненно, является нимесулид. Масштаб его применения в России можно оценить по объему продаж: с 2006 по 2010 гг. На сегодняшний день, препараты нимесулида по уровню использования «обгоняют» лишь диклофенак, который представлен в нашей стране почти сотней генериков, и безрецептурный анальгетик ибупрофен [8]. Почему нимесулид столь популярен в России? Этот вопрос не раз поднимался российскими и зарубежными экспертами с трибун медицинских конференций, особенно в свете серьезных ограничений, которые наложены на использование этого препарата в ряде стран мира из-за крайне спорной темы его предполагаемой гепатотоксичности. Нимесулид является ярким представителем своего класса, достоинства которого отмечают многие эксперты. Например, итальянские ученые Mattia C.
Авторы подчеркивают явное преобладание положительных качеств этого лекарства - эффективности, быстродействия, преимущественной ЦОГ-2 селективности, в сравнении с его недостатками [9]. Нимесулид — удачное средство для купирования острой боли, поскольку его высокая биодоступность позволяет добиться быстрого клинического эффекта. Полный обезболивающий и противовоспалительный эффект нимесулида отмечается через 1-3 часа после приема [10-13]. Но ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, и поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как положительный фактор. Таким действием обладает нимесулид — он лишь в небольшой степени влияет на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, но существенно снижает эффекты этого фермента в области воспаления [10-13]. В последнее время активно обсуждается вопрос о центральных эффектах НПВП, связанных с их способностью проникать в ткань ЦНС и влиять на развитие ряда звеньев патогенеза хронической боли, связанной с активацией центральных болевой системы феномен «центральной сенситизации» [14-17]. Нимесулид, очевидно, обладает таким действием, что подтверждают данные экспериментальных и клинических исследований.
Доказательством этого, в частности, стали результаты Bianchi M. Однако, если до появления боли животному вводился НПВП в эксперименте был использован нимесулид, или парацетамол, концентрация ПГЕ2 не повышалась, в сравнении с контролем; аналогичный эффект, правда, несколько менее выраженный, давал трамадол. Есть серьезные основания предполагать, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Среди «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида следует особо отметить способность подавлять фермент фосфодиэстеразу IV и тем самым снижать активность макрофагов и нейтрофилов, играющих в патогенезе острой воспалительной реакции столь важную роль [11, 12]. Эффективность нимесулида для купирования острой и хронической боли при ревматических заболеваниях РЗ подтверждается серией клинических испытаний. Так, имеются данные по его использованию при послеоперационном обезболивании. Например, в работе Binning A.
Согласно результатам исследования, оба НПВП демонстрировали превосходство над плацебо. Но нимесулид, в сравнении с препаратом контроля, обеспечивал более высокий обезболивающий эффект в первые 6 часов после операции [19]. Нимесулид эффективен при воспалительном поражении околосуставных мягких тканей — энтезитах, бурситах и тендинитах. Его терапевтический потенциал в данной ситуации не уступает или более выражен, чем действие высоких доз «традиционных» НПВП - диклофенака и напроксена. Так, Wober W. Хорошие результаты были отмечены при использовании нимесулида для купирования острой боли в нижней части спины БНЧС. К 10-му дню терапии использование нимесулида обеспечило улучшение функциональной активности более чем в 2 раза.
Очень важными представляются данные сербских ученых Konstantinovic L. Всего в исследование были включены 546 больных, составивших три группы. Согласно полученным данным, в первой группе эффект был максимальным — здесь уровень обезболивания достоверно превосходил результаты, полученные в двух контрольных группах. Тем не менее, весьма интересно отметить тот факт, что нимесулид сам по себе вторая группа , и в комбинацией с плацебо лазера, давал весьма существенно облегчение не только «механической» боли в спине, но и радикулярной нейропатической боли. В среднем, болевые ощущения уменьшились в каждой из групп на 44, 18 и 22 мм; а в ноге — на 33, 17 и 20 мм ВАШ. Переносимость лечения была очень хорошей — ни лазеротерапия, ни прием нимесулида не привели к развитию каких-либо серьезных осложнений [22]. Не следует думать, что доказательства преимуществ нимесулида касаются лишь купирования острой боли.
Этот препарат показал себя весьма удачным средством для контроля основных симптомов при ревматических заболеваниях, таких как ОА. Так, Locker P. В работе Huskisson E. Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Масштабное 12-ти месячное исследование нимесулида при ОА было проведено Kriegel W. Препаратом сравнения здесь был напроксен в дозе 750 мг, а число участников составило 370 человек. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили Huskisson E.
Нужно заметить, что в приведенных выше работах при использовании нимесулида не было отмечено серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Нимесулид хорошо переносится и относительно редко вызывает серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это одно из главных достоинств нимесулида, поскольку развитие патологии пищеварительной системы является, несомненно, главным лимитирующим фактором при использовании НПВП. Общая частота на фоне приема нимесулида 8. Преимущество нимесулида было также показано в работе итальянских эпидемиологов Conforti A. Число спонтанных сообщений о проблемах, связанных с этим препаратом, составило лишь 10. Laporte J.
Данные были получены при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Нимесулид продемонстрировал более высокий профиль безопсности, чем многие другие популярные в Европе НПВП: так, относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [28]. Совсем недавно - в 2013 г. Castellsague J. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались.
В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 ЦОГ-1. Показания к применению Нимесила острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль ; симптоматическое лечение остеоартроза остеоартрита с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии. Противопоказания к применению Нимесила гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в т. В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии; Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Показания к применению Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия , лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин Способ применения и дозировка Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг. Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Руганы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение. Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.
Печень и желчевыводящая система: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Однако, Нимез-100 не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимез-100 следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе. Возможны желудочно-кишечное кровотечение, повышение давления, задержка мочи, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Обмен веществ Нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия. Местные реакции Нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Передозировка При приеме внутрь Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, очень редко — анафилактические реакции, угнетение дыхания, кома.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. При наружном применении Случаи передозировки нимесулида при местном нанесении описаны не были.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Необходим контроль состояния функции почек и печени. Взаимодействие Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12сутки после отмены мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , противогрибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулоновой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови фармакокинетическое взаимодействие. Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведения калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента АПФ или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности обычно обратимой. Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек. Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами комбинации соединений алюминия и магния не выявлено. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Prakticheskoe rukovodstvo dlya vrachei. Почему российские врачи используют нимесулид? Клинические рекомендации по диагностике и лечению эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами. Патология гастродуоденальной зоны, индуцированная НПВП и терапевтическая тактика. Крымский терапевт. Krymskii terapevt. Tolerability and adverse events in clinical trials of celecoxib in osteoarthritis and rheumatoid arthritis: systematic review and meta-analysis of information from company clinical trial reports. Arthritis Res.
DOI: 10. Значение для клинической практики свойств нимесулида, не связанных с подавлением циклооксигеназы-2. Consilium medicum Ukraina. Znachenie dlya klinicheskoi praktiki svoistv nimesulida, ne svyazannykh s podavleniem tsiklooksigenazy-2. Survey on appropriateness of use of nimesulide in nine European countries. Drug Healthc. Patient Saf. S76320 Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide.
Нимесулид в России: казнить нельзя помиловать поставим запятую правильно. Справочник поликлинического врача. Spravochnik poliklinicheskogo vracha. Нимесулид: эффективность и безопасность применения. Consilium Medicum. Быстрая дезинтеграция — задача при разработке рецептур. Фармацевтическая отрасль. Bystraya dezintegratsiya — zadacha pri razrabotke retseptur. Functional assessment of four types of disintegrants and their effect on the spironolactone release properties.
AAPS Pharm. Фармацевт практик. Farmatsevt praktik. Нимесулид: мифы и реальность. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide: studies in rats and humans. Bianchi M. A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee. Effectiveness of nimesulide in pain. A neurophysiologicalstudy in humans.
Drugs Today. Effects of nimesulide on pain and on synovial fluid concentrations of substance P, interleukin-6 and interleukin-8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with celecoxib.
В последнее время активно обсуждается вопрос о центральных эффектах НПВП, связанных с их способностью проникать в ткань ЦНС и влиять на развитие ряда звеньев патогенеза хронической боли, связанной с активацией центральных болевой системы феномен «центральной сенситизации» [14-17]. Нимесулид, очевидно, обладает таким действием, что подтверждают данные экспериментальных и клинических исследований. Доказательством этого, в частности, стали результаты Bianchi M. Однако, если до появления боли животному вводился НПВП в эксперименте был использован нимесулид, или парацетамол, концентрация ПГЕ2 не повышалась, в сравнении с контролем; аналогичный эффект, правда, несколько менее выраженный, давал трамадол. Есть серьезные основания предполагать, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Среди «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида следует особо отметить способность подавлять фермент фосфодиэстеразу IV и тем самым снижать активность макрофагов и нейтрофилов, играющих в патогенезе острой воспалительной реакции столь важную роль [11, 12].
Эффективность нимесулида для купирования острой и хронической боли при ревматических заболеваниях РЗ подтверждается серией клинических испытаний. Так, имеются данные по его использованию при послеоперационном обезболивании. Например, в работе Binning A. Согласно результатам исследования, оба НПВП демонстрировали превосходство над плацебо. Но нимесулид, в сравнении с препаратом контроля, обеспечивал более высокий обезболивающий эффект в первые 6 часов после операции [19]. Нимесулид эффективен при воспалительном поражении околосуставных мягких тканей — энтезитах, бурситах и тендинитах. Его терапевтический потенциал в данной ситуации не уступает или более выражен, чем действие высоких доз «традиционных» НПВП - диклофенака и напроксена. Так, Wober W.
Хорошие результаты были отмечены при использовании нимесулида для купирования острой боли в нижней части спины БНЧС. К 10-му дню терапии использование нимесулида обеспечило улучшение функциональной активности более чем в 2 раза. Очень важными представляются данные сербских ученых Konstantinovic L. Всего в исследование были включены 546 больных, составивших три группы. Согласно полученным данным, в первой группе эффект был максимальным — здесь уровень обезболивания достоверно превосходил результаты, полученные в двух контрольных группах. Тем не менее, весьма интересно отметить тот факт, что нимесулид сам по себе вторая группа , и в комбинацией с плацебо лазера, давал весьма существенно облегчение не только «механической» боли в спине, но и радикулярной нейропатической боли. В среднем, болевые ощущения уменьшились в каждой из групп на 44, 18 и 22 мм; а в ноге — на 33, 17 и 20 мм ВАШ. Переносимость лечения была очень хорошей — ни лазеротерапия, ни прием нимесулида не привели к развитию каких-либо серьезных осложнений [22].
Не следует думать, что доказательства преимуществ нимесулида касаются лишь купирования острой боли. Этот препарат показал себя весьма удачным средством для контроля основных симптомов при ревматических заболеваниях, таких как ОА. Так, Locker P. В работе Huskisson E. Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Масштабное 12-ти месячное исследование нимесулида при ОА было проведено Kriegel W. Препаратом сравнения здесь был напроксен в дозе 750 мг, а число участников составило 370 человек. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили Huskisson E.
Нужно заметить, что в приведенных выше работах при использовании нимесулида не было отмечено серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Нимесулид хорошо переносится и относительно редко вызывает серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это одно из главных достоинств нимесулида, поскольку развитие патологии пищеварительной системы является, несомненно, главным лимитирующим фактором при использовании НПВП. Общая частота на фоне приема нимесулида 8. Преимущество нимесулида было также показано в работе итальянских эпидемиологов Conforti A. Число спонтанных сообщений о проблемах, связанных с этим препаратом, составило лишь 10. Laporte J. Данные были получены при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля.
Нимесулид продемонстрировал более высокий профиль безопсности, чем многие другие популярные в Европе НПВП: так, относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [28]. Совсем недавно - в 2013 г. Castellsague J. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались. Как видно на рисунке 2, нимесулид демонстрировал наиболее низкий риск, так же, как селективные ЦОГ-2 ингибиторы целекоксиб и рофекоксиб [29]. Риск развития кардиоваскулярных осложнений при использовании нимесулида, по всей видимости, определялся лишь в одной крупной работе. Ее провели финские ученые. В ходе масштабного популяционного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контроль составили 138949 лиц, сопоставимых по полу и возрасту.
Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодалака и других НПВП [30]. В нашей стране оценка терапевтического потенциала и профиля безопасности нимесулида проводится на протяжении последних 15 лет. Ранее нами был опубликован обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и профиль безопасности этого препарата. За период с 1995 по 2009 гг. Причем помимо пациентов с РЗ, здесь были и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдающие урологической патологией. В плане профиля безопасности, он также показал себя с самой лучшей стороны. Так, число больных с диспепсией при использовании нимесулида составило 9.
У единичных больных отмечались отеки и кожные аллергические реакции [31]. Конечно, нельзя сказать, что нимесулид совершенно безопасен для всех пациентов. Однако его переносимость была значительно лучше, чем у диклофенака, который наиболее часто применялся в качестве активного контроля. Всем больным была проведена гастроскопия, определялась динамика артериального давления и биохимических показателей крови [32]. Ни у кого из пациентов применение нимесулида не осложнилось развитием серьезной патологии ЖКТ — кровотечением или перфорацией язвы. Язвы желудка и ДПК были обнаружены у 13. Несмотря на наличие серьезного коморбидного фона по заболеваниям сердечно-сосудистой системы, за 12-ти месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Это мужчина, страдавший ревматоидным артритом РА , в возрасте 68 лет, который в течение многих лет страдал ИБС и высокой артериальной гипертензией.
Еще у двух пациенток на фоне приема нимесулида была отмечена отрицательная динамика ЭКГ, описанная кардиологом как «постинфарктный кардиосклероз». Клинически выраженная патология печени — желтуха, гепатомегалия, симптомы печеночной недостаточности, не была выявлена ни у кого из наших пациентов. Эти пациенты страдали РА и, помимо нимесулида, получали цитотоксические препараты метотрексат и лефлунамид , которые являются потенциально гепатотоксичными [32]. Говоря о профиле безопасности нимесулида, нельзя не обратить внимание на проблему осложнений со стороны печени. НПВП — гепатопатия представляет собой проявление метаболической идиосинкразии и возникает редко в сравнении с другими лекарственными осложнениями. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, возникают примерно у 1 из 10 тысяч больных, регулярно принимающих НПВП [33-36]. Что касается нимесулида, то за 15-ти летний период 1985-2000 гг.
Нимесулид реневал 100мг. 20шт. таблетки в null
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Нимесулид Реневал таблетки 100мг 20шт. В отличие от многих других НПВС, нимесулид ориентирован прежде всего на снижение синтеза ЦОГ-2, что уменьшает риск гастродуоденальных поражений и некоторых других побочных действий.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
Действующее вещество: нимесулид – 100 мг. Нимесулид принимают внутрь по 100 мг нимесулида 2 раза в сутки. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг. Действующее вещество: нимесулид ‒ 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Ознакомьтесь с инструкцией по применению на НИМЕСУЛИД таблетки 100 мг, узнайте цены в аптеках Ярославля.
Нимесулид-Тева Таблетки 100 мг 20 шт ➤ инструкция по применению
Нимесулид Реневал таблетки 100мг 20шт. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. НИМЕСУЛИД ТАБЛЕТКИ 100МГ №30 заказать онлайн. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор".
Нимесулид, таблетки
Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства ацетилсалициловая кислота , нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больного, получающего Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить. НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта.
Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Таким же образом действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении. Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить. Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается.
Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. Не следует принимать нимесулид в период I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместр беременности, следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное длительность лечения. Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности. Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека.
Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности постоянного внимания , должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Форма выпуска Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистере, два блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте. Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Лекарственное взаимодействие Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом. Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек. Ненасыщенные жирные кислоты в физиологических концентрациях не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки. Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид в терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида. При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата. У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина. Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки. При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений. Беречь от детей.
Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности. Таблетки Нимесулид Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми Найз , то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые — 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг 1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг 4 обычные таблетки и 8 диспергируемых в сутки. Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки растворимые необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл соответствует 1 чайной ложке чистой питьевой воды. Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела — 3 — 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 — 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках. Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро. Таблетки растворимые диспергируемые нимесулида — это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид. Порошок Нимесулид Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика 100 мг Нимесулида растворяют в 80 — 100 мл воды полстакана , и выпивают после приема пищи. Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг 1 пакетик , 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача.
Нимесулид при острой и хронической боли: акцент на вопросах безопасности
Активное вещество: нимесулид 100,00 мг. Купить Нимесулид таб.100мг №20 обезболивающее Рх (Реплек) в аптеках Невис. Противовоспалительные таблетки Нимесулид 100 мг. Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко - гиперкалиемия. Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Необходим контроль состояния функции почек и печени. Взаимодействие Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12сутки после отмены мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , противогрибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулоновой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови фармакокинетическое взаимодействие. Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60—100 г на взрослого человека , осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, ирландские чиновники обосновали свое решение информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в четырех случаях закончилась летальным исходом [44]. В то же время EMEA European Medicines Agency — основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для запрещения нимесулида пресс-релиз от 21. Чиновники Евросоюза приняли компромиссное решение рекомендовать ограничение длительности приема нимесулида в странах Европы — не более 15 дней, и в дозе, не превышающей 200 мг в сутки. С этой целью странам — членам Евросоюза было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [45]. Очень важно, что в этом документе содержится признание того факта, что гепатотоксичность нимесулида не превышает гепатотоксичности многих других НПВС, которые активно применяются в Европе, как отметили авторы упомянутого выше обзора по нимесулиду C.
Очередное обсуждение данного вопроса было проведено медицинским руководством Евросоюза 23. Решение European Medicines Agency опять подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. Если провести анализ имеющихся литературных данных, едва ли можно найти объективное подтверждение чрезмерной гепатотоксичности нимесулида [41, 42]. Так, по данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, что и при приеме других НПВС. Определенные выводы о реальной гепатотоксичности этого препарата можно сделать, ориентируясь на результаты работы D. Sanchez-Matienzo и соавт. Обычно это исследование цитируют именно в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще по сравнению с другими НПВС. Но при тщательном изучении представленного материала складывается совсем иное мнение. Авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВС.
При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранные со всего мира американской организацией, занимающейся контролем оборота лекарственных средств FDA и Всемирной организацией здравоохранения ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно думать, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВС. Однако если оценить не относительные, а абсолютные данные, ситуация видится совсем по-другому. Ведь общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака составило 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, у 32 больных, получавших ибупрофен, и лишь у 4 больных, получавших нимесулид. Очевидно, осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число весьма невелико по сравнению с другими популярными НПВС. Сравнительная гепатотоксичность оценивалась лишь в одной масштабной популяционной работе. Это исследование итальянских ученых G.
Traversa и соавт. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29,8 на 100 тыс. Показатель относительного риска гепатотоксических реакций для всех НПВС оказался равным 1,4. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35,3 случая на 100 тыс. Хотя она была выше по сравнению с данными по группе в целом, при сопоставлении с диклофенаком 39,2 , кеторолаком 66,8 и ибупрофеном 44,6 она была заметно ниже [48]. Европейский опыт изучения безопасности нимесулида представляет несомненный интерес. Однако для российских врачей не меньшее значение имеет отечественный опыт применения этого препарата. По самым приблизительным подсчетам, за минувшие 15 лет миллионы жителей России принимали это лекарство, причем многие из них длительно. Тем не менее в российской медицинской литературе не появилось ни одного описания тяжелых гепатотоксических реакций, возникших на фоне приема нимесулида и приведших к развитию печеночной недостаточности.
В заключение следует подчеркнуть, что нимесулид сегодня является одним из наиболее интересных представителей НПВС благодаря удачному соотношению эффективности, хорошей переносимости и невысокой номинальной цены. В России накоплен немалый и в целом хороший опыт применения нимесулида при различных заболеваниях и патологических состояниях. Большое число исследований показало, что частота осложнений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы дестабилизация АГ при использовании нимесулида значительно ниже по сравнению с диклофенаком. В отношении гепатотоксических осложнений ситуация представляется достаточно спокойной — едва ли она может требовать каких-либо мер по ограничению назначения нимесулида. Несомненно в настоящее время нимесулид будет оставаться одним из наиболее популярных анальгетиков в нашей стране. И клинические исследования, и реальная практика подтверждают эффективность и хорошую переносимость нимесулида среди российских пациентов. Список литературы 1. Насонов Е. Каратеев А.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Яхно, М. The nerve of osteoarthritis pain. Arthritis Care Res Hoboken 2010;62 7 :1019—23. Sensitization in patients with painful knee osteoarthritis. Pain 2010;149 3 : 573—81. Camu F. The role of COX-2 inhibitors in pain modulation.
Drug 2003;63:1—7. Central nervous system concentrations of cyclooxygenase-2 inhibitors in humans. Anesthesiology 2005;102 2 :409—15. McCrory C, Fitzgerald D. Spinal prostaglandin formation and pain perception following thoracotomy: a role for cyclooxygenase-2. Chest 2004;125 4 :1321—27. Drugs 2003;63 1 :9—22. Intravenous parecoxib rapidly leads to COX-2 inhibitory concentration of valdecoxib in the central nervous system.
Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений. Особые указания Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.